薄膜水化法和微流控法制備脂質(zhì)體的差異

脂質(zhì)體是近幾十年來被研究開發(fā)泛的納米給藥系統(tǒng)，其可實(shí)現(xiàn)對(duì)多種藥物活性成分的高效包載而廣受研究者們的歡迎。而目前，也已經(jīng)有多達(dá)15個(gè)脂質(zhì)體處方在臨床上得以使用，越來越多的脂質(zhì)體相關(guān)研究項(xiàng)目也逐漸涌現(xiàn)。然而，由于脂質(zhì)體自身性質(zhì)以及功能方面的特殊性，其制備過程也較之傳統(tǒng)制劑復(fù)雜許多，所以業(yè)內(nèi)常將脂質(zhì)體類制劑稱為“雜注射劑”。目前，主要的脂質(zhì)體制備方法包括：薄膜水化法、反向蒸發(fā)法、乙醇注入法等，以及新的技術(shù)微流控法制備脂質(zhì)體。本文中，我們就將通過近期的相關(guān)研究對(duì)比傳統(tǒng)的薄膜水化法與微流控法在脂質(zhì)體制備方面的性能差異。

首先，采用地塞米松作為模型藥物，地塞米松是一種水溶性藥物，并可通過乙酸鈣梯度進(jìn)行主動(dòng)載藥。研究中首先分別通過薄膜水化法與微流控法制得的脂質(zhì)體，在乙酸鈣梯度下進(jìn)行主動(dòng)載藥，并考察載藥量上的差異，結(jié)果如圖1。可看到，在不同的載藥條件下微流控法相較于薄膜水化法，均有更高的載藥量。

從以上的結(jié)果可以看出，相較于傳統(tǒng)的薄膜水化法制備的脂質(zhì)體，微流控方法制備的脂質(zhì)體可以實(shí)現(xiàn)更高的載藥量，并且可更好的實(shí)現(xiàn)對(duì)粒子的粒徑控制與調(diào)控，制備得到更小的粒子，而且微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下觀察到了更好的形態(tài)與粒子質(zhì)量。

除此之外，微流控法制備的脂質(zhì)體在重復(fù)性方面也會(huì)更優(yōu)于傳統(tǒng)的技術(shù)手段，并且操作更加簡(jiǎn)易，可以更好的實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)的放大，這些優(yōu)勢(shì)都使得微流控這一新技術(shù)在納米顆粒制備方面愈發(fā)受到研究者們的青睞。